Факторы, определяющие выбор местных обезболивающих препаратов.
Выбор местного обезболивающего препарата для достижения наилучшего анестетического действия зависит от многих факторов, в частности, от требуемой продолжительности и глубины проникновения анестезии, а также возможной потребности в гемостазе. Для обеспечения максимального уровня безопасности инъекций, необходимо оценить их риск и выгоду для каждого пациента при использовании каждого из видов препарата, сосудосуживающих средств и темники введения выбранного препарата.

Введение местных обезболивающих препаратов путем внутриротовой инъекции является основополагающим этапом большинства стоматологических процедур, направленным на снижение и устранение болевых ощущений у пациента в ходе их выполнения. Несмотря на то, что в большинстве штатов стоматологи, а также специалисты по гигиене полости рта, проходят всестороннее теоретическое и практическое обучение введению местных обезболивающих препаратов, из-за многочисленных индивидуальных особенностей пациентов могут возникнуть трудности в достижение требуемого анестетического действия.

Индивидуальные особенности каждого конкретного пациента, как правило, очевидны. Анатомические различия в размере, строении и размещении структур в челюстных конечностях индивидов, а также особенности проводящих путей афферентных нервов хорошо определяемы. Различия в химической чувствительности у отдельных людей также значительны: каждый конкретный человек обладает индивидуальным уровнем чувствительности ко всем обезболивающим препаратам, применяемым в стоматологии, и отнюдь не обязательно, что один и тот же препарат будет оказывать на него одинаковое действие от посещения к посещению.
Часть таких особенностей объясняется различиями в числе, типах и физиологическом состоянии анестетических участков связывания афферентных нервов. В этой статье рассмотрены основные виды обезболивающих препаратов, представленных в форме ампул с лекарственным средством, а также даны некоторые советы, которые помогут успешно осуществить местною анестезию. В Таблице 1 перечислены обезболивающие препараты в форме ампул, применяемые в настоящее время в Соединенных Штатах Америки.

Эволюция стоматологических препаратов для местной анестезии.
Исторически первым местным обезболивающим препаратом, широко применяемым в стоматологии, был кокаин. Первая инъекция кокаина для блокирования проводимости нерва приписывается известному американскому хирургу Уильяму Хелстеду в ноябре 1884 года, когда он для выполнения стоматологической операции осуществил блокирование подглазничного и нижнего альвеолярного нерва с помощью этого препарата.

Несмотря на то, что введение кокаина обеспечивало значительное снижения болевых ощущений, этот препарат обладал также заметными побочными эффектами, такими, как развитие привыкания, а также непродолжительность действия. Последний фактор обуславливал введение вещества в больших дозах, что увеличивало вероятность развития привыкания и возникновения общей токсичности.

Уровень безопасности процедур по блокировке проводимости нервов значительно возрос в 1905 году, когда Альфред Эйнгорн и его помощники синтезировали местное обезболивающее средство сложноэфирного типа, которое получило название прокаин. Как считают некоторые историки, открытие прокаина, выпущенного на рынок под названием Новокаин и являющегося безопасной и эффективной альтернативой кокаину, ознаменовало начало современной эры в местной анестезии. Вслед за этим появилось еще несколько местных обезболивающих препаратов сложноэфирного типа, которые широко использовались на протяжении большей части 20 века.

Следующий шаг на пути к развитию этой отрасли был сделан в 1948 году, когда Нильс Лефгрен синтезировал новый вид местного обезболивающего препарата, в основу которого был положен амид, производный от ксилидина. Препарат получил название «лидокаин». Впервые появившись на рынке в 1948 году под названием Ксилокаин, лидокаин оказался более действенным и менее аллергенным, чем прокаин и прочие эфирные анестетики. После этого были разработаны еще несколько амидных препаратов, которые по-прежнему используются в медицине: мепивакаин, прилокаин, бупивакаин и артикаин. Преимущества амидных обезболивающих препаратов, в особенности их очень низкий уровень аллергенности по сравнению с эфирными препаратами (при использовании амидных препаратов случаев аллергической реакции практически не было, в то время как при применении эфирных анестетиков она наблюдается у 1% населения), привели к тому, что они целиком заместили эфирные обезболивающие препараты в форме ампул для инъекций, используемых при проведении стоматологических процедур.

Таблица 1.Местные обезболивающие препараты, представленные в США.
Все обезболивающие препараты для местного применения, существующие в настоящее время в США в форме ампул для стоматологических инъекций, относятся к химическому классу амидов.

Использование существующих в настоящее время стоматологических местных обезболивающих препаратов.
Наличие разнообразных препаратов для местного обезболивания дает стоматологам и специалистам по гигиене полости рта возможность выбирать способ анестезии, исходя из таких специфических характеристик, как время вступления препарата в действие и его продолжительности, контроля гемостатическогого процесса и масштаба оказываемых на сердце побочных эффектов, которые подходили бы для каждого пациента и для всех видов стоматологических процедур. В таблице 2 дан краткий обзор характеристик обезболивающих препаратов, в настоящее время используемых в стоматологической практике в США. Следует отметить, что эти качества, особенно продолжительность действия и глубина проникновения анестетического препарата, значительно варьируются в зависимости от ряда факторов, и поэтому определяются только приблизительно.

1. Точность введения препарата.
2. Анатомические различия
3. Состояние тканей на месте введения препарата (васкулярность, уровень рН)
4. Тип применяемой инъекции (инфильтрация или блокирование нерва)
5. Индивидуальная реакция организма на введенный препарат.

Связь между видом обезболивающего препарата и способом его введения.
Хотя в стоматологии способ введения препарата не имеет первостепенной важности, он все же существенен, и для достижения желаемых результатов его необходимо подбирать в зависимости от вида анестетика. Чтобы достичь от введения местного обезболивающего препарата требуемого результата, необходимо решить, применять ли в данном случае инфильтрационный или же блокировочный способ введения препарата. Блокировочная инъекция, как правило, обеспечивает качественную анестезию, продолжительность которой по крайней мере в два раза больше, чем инфильтрационной анестезии. Тем не менее, существует ряд обезболивающих препаратов, на которые это правило не действует. Например, продолжительность анестетического пульпарного действия чистого 4% раствора прилокаина HCl при его инфильтрационном введении в верхнечелюстные зубы составляет только 10 минут, что было подтверждено исследованиями, основанными на методе электрической стимуляции.

При введении блокировочным способом этот же обезболивающий препарат обеспечивает анестезию пульпы продолжительностью от 40 до 60 минут. Если дополнительно использовать сосудосуживающие средства (прилокаин HCl 4-процентной с содержанием эпинефрина 1:200000), продолжительность времени пульпарной анестезии становится менее зависимой от применяемого способа введения препарата и может увеличиться до часа при инфильтрационной инъекции и до 90 минут при блокировочной инъекции.

Еще одним примером является бупивакаин (0,5-процентный раствор HCl с содержанием эпинефрина 1:200000), который, возможно, представляет собой обезболивающее средство наибольшей продолжительности действия, представленное в ампульной форме. При введении его в верхнюю челюсть инфильтрационным способом, продолжительность пульпарного обезболивающего эффекта составляет только около 40 минут, что, как правило, меньше продолжительности этого же вида инъекции при использовании лидокаина или мепивакаина. Большая продолжительность пульпарного обезболивающего эффекта достигается только при блокировочном введении этого препарата. Тем не менее, необходимо отметить, что длительность пульпарной анестезии для обоих способов инъекции зависит от индивидуальных особенностей пациента, а также от относительного объема вводимого препарата, точности осуществления техники введения, а также наличия или отсутствия в составе препарата сосудосуживающего средства.

Использование сосудосуживающих средств.
Использование или не использование сосудосуживающих средств оказывает значительное влияние на эффективность действия обезболивающего препарата. Это связано с тремя факторов:

1. увеличение продолжительности действия анестезии вследствие задержания препарата в месте инъекции путем снижения васкулярности
2. местное сосудосуживающее действие обеспечивает остановку кровотечения во время проведения стоматологических процедур, таких, как выравнивание поверхности корня зуба, или хирургических операций, вызывающих гемостаз.
3. замедление процесса всасывания обезболивающего препарата в кровь, что приводит к снижению его концентрации в крови с течением времени, сокращая риск развития общей токсичности организма.

Блокировочный способ введение препарата, обычно в месте, несколько отстоящем от места проведения стоматологической операции, способен обеспечить необходимый уровень пульпарной и десневой анестезии; тем не менее, он не может оказать достаточный гемостатический эффект в этом месте; только инфильтрации местного характера рядом с действительным очагом кровотечения позволит осуществлять контроль за гемостазом. Как правило, местные инфильтрационные инъекции обеспечивает высокий уровень как обезболивающего действия препарата, так и гемостаза, однако продолжительность их анестетического действия в этом случае короче, а глубина проникновения меньше. Для того чтобы определить способ инъекции препарата, стоматолог должен знать глубину и продолжительность анестезии, необходимой для данной стоматологической процедуры, а также оценить вероятность гемостаза в данном местоположении. Для проведения инвазивного выравнивания поверхности корня зуба или хирургических операций лучше всего комбинировать две техники: блокировочное введение препарата с сосудосуживающим средством для увеличения глубины проникновения препарата и продолжительности анестезии, и инфильтрационные инъекции с тем же или даже более высоким процентом содержания сосудосуживающего препарата для обеспечения гемостаза.

Несмотря на то, что наличие сосудосуживающего средства в составе препарата увеличивает продолжительность его анестетического действия, его особая концентрация не изменяет клиническую продолжительность анестезии более чем на несколько минут. Например, лидокаин в сочетании с сосудосуживающим средством эпинеприном в Соединенных Штатах представлен как в 1:50000, так и 1:100000 концентрациях. При использовании для местной инфильтрационной инъекции препарата с концентрацией эпинефрина 1:50000 обеспечивает лучший гемостаз.

Блокировочная инъекция с концентрацией 1:50000 существенно не увеличит продолжительность пульпарной анестезии по сравнению с 1:100000 концентрацией препарата, но при этом возрастает риск возникновения общих кардиоваскулярных побочных эффектов, таких, как тахикардия. Авторы статьи рекомендуют использовать концентрацию 1:50000 только для местных инфильтрационных инъекций, а более низкую 1:100000 концентрацию применять для блокировочных инъекций. Для безопасности пациента создан препарат с наименьшей концентрацией сосудосуживающего средства, использование которого предпочтительно при проведении всех блокировочных инъекций.
Таблица 2.

* Время вступления препарата в действие: часто варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей человека. Меньшие показатели в среднем характерны для инфильтрационных инъекций. Большие показатели в среднем характерны для инъекций, блокирующих нерв.

** Продолжительность пульпарной анестезии: часто варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей человека. Меньшие показатели в среднем характерны для инфильтрационных инъекций. Большие показатели в среднем характерны для инъекций, блокирующих нерв.

Сосудосуживающие средства.
В США основным сосудосуживающим средством, применяемым в стоматологии, является эпинефрин. Левонордефрин (Нео-Кобефрин, Кук-Вейт/Кодак) с концентрацией 1:20000 в североамериканском государстве используется только в составе 2-ухпроцентного раствора мепивакаина. Вследствие того, что левонордефрин способствует снижению тахикардии, его использование является более предпочтительным при лечении пациентов с повышенным уровнем чувствительности к эпинефрину. Тем не менее, левонордефрин нельзя применять в лечении всех пациентов, имеющих противопоказания к использованию эпинефрина, то есть если эпинефрин не применяется из-за возможности причинения вреда здоровью пациента, то его не следует заменять левонордефином.

При наличии противопоказаний к применению сосудосуживающих препаратов следует использовать чистый анестетический раствор, в состав которого они не входят.

Использование артикаина при лечении пациентов с аллергией на серу.
Артикаин стал популярным стоматологическим препаратом в США после его выпуска на рынок в апреле 2000 года. Несмотря на то, что он относится к классу амидных обезболивающих препаратов и обладает характерной для них очень низкой степенью риска возникновения аллергической реакции, в действительности он является гидридом амидных и эфирных анестетиков вследствие наличия в его химическом составе как амидных, так и эфирных промежуточных звеньев. Биологические превращения артикаина начинаются незамедлительно после его проникновения в кровеносную систему, где ферменты эстеразы плазмы вызывают нарушение метаболизма путем гидролиза эфирной цепи. Метаболизм артикаина завершается в печени при помощи печеночных микросомальных ферментов.

Метаболизм всех прочих амидных обезболивающих препаратов начинается только тогда, когда препарат достигает печени. Ускоренный метаболизм артикаина может показаться гарантом снижения риска развития общего токсикоза организма; однако необходимо помнить, что в Соединенных Штатах артикаин представлен только в высокой 4-процентной концентрации.

Уникальность артикаина объясняется также тиофеновой структурой его ароматического кольца, что отличает его от всех прочих амидных обезболивающих препаратов, имеющих бензольные кольца. Эта особенность существенно увеличивает его способность к расщеплению липидов. В структуру тиофенового кольца артикаина входит молекула серы, из-за чего некоторые специалисты предпочитают не использовать данный препарат при лечении пациентов с аллергией на серу и серосодержащие лекарственные средства. Тем не менее, молекула серы не аллергена, и ее наличие не может спровоцировать аллергическую реакцию.

Аллергическую реакцию на серу и серосодержащие лекарственные препараты, как правило, вызывают сульфамидные лекарственные средства, такие, как бактрим и септра, или же натриевый метабисульфит, применяемый в качестве антиоксиданта для сохранения сосудосуживающего вещества в ампулах препаратов для местной анестезии. Для того чтобы определить вероятность возникновения у пациента реакции на натриевый метабисульфит, стоматолог или специалист по гигиене полости рта должен расспросить пациента о наличии у него аллергии на продукты питания.

Некоторые продукты питания, такие, например, как сушеные фрукты и копченые мясные изделия (пепперони, салями), а также пиво и вино, отличаются высоким содержанием сульфитов. В том случае, когда пациент предпочитает исключить их из своего рациона, рекомендуется избегать применения в ходе его лечения всех обезболивающих препаратов, содержащих сосудосуживающие вещества. К сожалению, использование в таких случаях чистых анестетических растворов характеризуется коротким периодом продолжительности местной пульпарной анестезии и может привести к необходимости повторных инъекций обезболивающего средства.

Заключение.
Выбор способа введения местных обезболивающих препаратов в ходе стоматологического лечения очень важен для достижения основных целей этой процедуры: достаточный уровень обезболивания, комфортного для пациента в течение всего времени выполнения процедуры, контроль гемостаза в тех случаях, когда возможно открытие кровотечения, а также максимально безопасное введение выбранного обезболивающего препарата. Выбор анестетика должен быть согласован с выбранным способом инъекции.

Наибольшую важность в процессе выбора препарата имеет тот факт, что введение обезболивающего средства является инвазивной процедурой, и, несмотря на то, что анестетики в ампулах, которыми располагают стоматологи, достаточно безопасны, у пациента в любой момент могут возникнуть осложнения. Выбор местного обезболивающего препарата (препаратов) должен быть основан на тщательном соотнесении целей и риска процедуры с ее выгодами для каждого конкретного пациента при каждой конкретной стоматологической процедуре.

Источник: Стоматология.Бай